Dados do Trabalho

Título

Avaliação da Inibição de formação de oocinetos utilizando um composto bi-triazol

Introdução

A busca por compostos ativos para interromper o ciclo da malária é essencial, uma vez que essa doença continua sendo de extrema importância. Atualmente, diversos casos têm sido registrados devido a esses parasitas. Estima-se que, em 2022, houve aproximadamente 131 mil novos casos no Brasil, com a maioria ocorrendo na região amazônica, onde a prevalência de infecções causadas por protozoários da espécie Plasmodium vivax é maior. Esta espécie, anteriormente conhecida por causar a "malária benigna", é agora reconhecida por provocar casos graves em pacientes, incluindo complicações pulmonares graves, trombocitopenia, disfunção hepática, lesões renais e até morte.

Objetivo (s)

O surgimento de parasitas de Plasmodium spp. resistentes a antimaláricos, como a cloroquina (CQ) e a artemisinina (ART), tem sido documentado em diversas regiões endêmicas globais. Além disso, a toxicidade de medicamentos como a primaquina e a tafenoquina, empregados no tratamento de P. vivax, representa um desafio. Diante disso, este estudo tem como objetivo avaliar o potencial antimalárico de um composto bi-triazol denominado 8RJ em inibir a formação de oocinetos ex vivo de P. vivax circulantes na região de Porto Velho-RO.

Material e Métodos

Após coletar amostras infectadas de pacientes com P. vivax, a gametocitemia foi determinada com Giemsa, incluindo amostras com 10 ou mais gametócitos em 200 leucócitos. Hemácias foram lavadas e gametócitos purificados por centrifugação em gradiente de purificação histodenz 55%. Os gametócitos foram então ajustados para 2% e distribuidos em placas de cultura de 96 poços, com compostos diluídos em concentrações de 10 e 0,1 µM. Atovaquona (10 µM) foi usado como controle de inibição. Após incubação por 24 horas a 21-24 ºC, a atividade do composto foi avaliada por contagem microscópica e a parasitemia foi observada em 100 campos. O composto foi considerado ativo se alcançasse uma inibição de ≥ 70% na concentração de 1 µM.  

Resultados e Conclusão

O teste de inibição de oocinetos do composto 8RJ a 10 µM demonstrou uma taxa de inibição de 15,7%, sem diferença significativa em relação ao grupo não tratado. Isso indica que o 8RJ não conseguiu atingir uma inibição considerável do desenvolvimento do parasito, uma vez que não alcançou os valores iguais ou superiores a 70% na concentração de 1 µM. Assim, sugere-se a necessidade de explorar outras moléculas para futuros estudos de bloqueio de transmissão.

Palavras Chave

Oocinetos; bloqueio da transmissão; malária; Atividade Antiparasitária; Ex vivo; Atividade in vitro