Dados do Trabalho

Título

AVALIAÇÃO IN VITRO DA AÇÃO DO CAFEATO DE ISOPENTILA FRENTE A LEISHMANIA AMAZONENSIS

Introdução

<p>A gp63 ou leishmanolisina &eacute; uma abundante metalopeptidase intracelular ou associada &agrave; superf&iacute;cie que est&aacute; presente na Leishmania spp. Sabe-se que Leishmania spp cont&ecirc;m m&uacute;ltiplas atividades intracelulares altamente ativas de ciste&iacute;na peptidase, dentre as quais, papel na virul&ecirc;ncia e patogenicidade do parasito e, portanto, &eacute; validado como alvos de drogas antileishmania Nesse contexto destaca-se o uso do &aacute;cido cafeico e seus derivados, especialmente o cafeato de isopentila (ICaf). Esse composto j&aacute; demonstrou atividade antileishmania sem citotoxicidade em ensaios in vitro.&nbsp;</p>

Objetivo (s)

<p>Considerando o potencial do ICaf, o presente estudo objetivou investigar o composto ativo ICaf frente a inibi&ccedil;&atilde;o da express&atilde;o da gp63, enzima que contribui para a virul&ecirc;ncia e patog&ecirc;nese de Leishmania.</p>

Material e Métodos

<p>Inicialmente foi realizada a an&aacute;lise do perfil proteico seguida da avalia&ccedil;&atilde;o da express&atilde;o de peptidases por SDS-PAGE e posteriormente a atividade de ciste&iacute;na e metalopeptidase foi determinada com a finalidade de compreender o mecanismo e a cin&eacute;tica de inibi&ccedil;&atilde;o da gp63 quando submetido o composto ativo ICaf.&nbsp;</p>

Resultados e Conclusão

<p>Os resultados confirmaram a presen&ccedil;a da gp63 e mostraram que o ICaf foi capaz de inibir a express&atilde;o da enzima por meio do m&eacute;todo de SDS-PAGE demonstrando uma inibi&ccedil;&atilde;o progressiva com o aumento da concentra&ccedil;&atilde;o do composto ativo. Esse resultado foi corroborado com a cin&eacute;tica que verificou a efic&aacute;cia do ICaf no tempo de 30 minutos. Com a confirma&ccedil;&atilde;o da a&ccedil;&atilde;o do ICaf frente a gp63 foi realizado um teste de inibi&ccedil;&atilde;o da metalopeptidase, desta forma, verificou-se uma diminui&ccedil;&atilde;o superior a 50% da gp63 com uma concentra&ccedil;&atilde;o de 12,5 &micro;g/ml de ICaf e inibi&ccedil;&atilde;o total em uma concentra&ccedil;&atilde;o de 100 &micro;g/ml. Com base no exposto verificou-se que o composto ativo ICaf apresenta alta taxa de inibi&ccedil;&atilde;o da metalopeptidase gp63, emergindo como uma alternativa promissora contra Leishmania amazonensis.</p>

Palavras Chave

leishmaniose; GP63; Molécula bioativa