Dados do Trabalho

Título

AVALIAÇÃO IN VITRO DA AÇÃO DO CAFEATO DE ISOPENTILA FRENTE A LEISHMANIA AMAZONENSIS

Introdução

A gp63 ou leishmanolisina é uma abundante metalopeptidase intracelular ou associada à superfície que está presente na Leishmania spp. Sabe-se que Leishmania spp contêm múltiplas atividades intracelulares altamente ativas de cisteína peptidase, dentre as quais, papel na virulência e patogenicidade do parasito e, portanto, é validado como alvos de drogas antileishmania Nesse contexto destaca-se o uso do ácido cafeico e seus derivados, especialmente o cafeato de isopentila (ICaf). Esse composto já demonstrou atividade antileishmania sem citotoxicidade em ensaios in vitro. 

Objetivo (s)

Considerando o potencial do ICaf, o presente estudo objetivou investigar o composto ativo ICaf frente a inibição da expressão da gp63, enzima que contribui para a virulência e patogênese de Leishmania.

Material e Métodos

Inicialmente foi realizada a análise do perfil proteico seguida da avaliação da expressão de peptidases por SDS-PAGE e posteriormente a atividade de cisteína e metalopeptidase foi determinada com a finalidade de compreender o mecanismo e a cinética de inibição da gp63 quando submetido o composto ativo ICaf. 

Resultados e Conclusão

Os resultados confirmaram a presença da gp63 e mostraram que o ICaf foi capaz de inibir a expressão da enzima por meio do método de SDS-PAGE demonstrando uma inibição progressiva com o aumento da concentração do composto ativo. Esse resultado foi corroborado com a cinética que verificou a eficácia do ICaf no tempo de 30 minutos. Com a confirmação da ação do ICaf frente a gp63 foi realizado um teste de inibição da metalopeptidase, desta forma, verificou-se uma diminuição superior a 50% da gp63 com uma concentração de 12,5 µg/ml de ICaf e inibição total em uma concentração de 100 µg/ml. Com base no exposto verificou-se que o composto ativo ICaf apresenta alta taxa de inibição da metalopeptidase gp63, emergindo como uma alternativa promissora contra Leishmania amazonensis.

Palavras Chave

leishmaniose; GP63; Molécula bioativa